期刊简介
本刊为综合性医学学术期刊，反映该校学科科研进展与动态，刊登基础医学方面的研究成果及临床诊疗经验。主要栏目有：基础研究、临床研究、技术方法、经验交流、病例报告、科研管理、短篇报道等。读者对象为医学研究人员、医务工作者及医学院校师生。本刊被美国《医学索引》（IM）、《化学文摘》等收录，2005年中国科技信息所公布的影响因子为0.869。
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首页>南方医科大学学报杂志
- 杂志名称：南方医科大学学报杂志
- 主管单位：广东省教育厅
- 主办单位：南方医科大学
- 国际刊号：1673-4254
- 国内刊号：44-1627/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中国综合性医药卫生类核心期刊期刊收录：万方收录(中), 国家图书馆馆藏, JST 日本科学技术振兴机构数据库(日), 上海图书馆馆藏, 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 知网收录(中), 文摘与引文数据库, 统计源核心期刊(中国科技论文核心期刊), 维普收录(中), CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), CA 化学文摘(美)
咪唑并杂环化合物的设计、合成及抗乳腺癌活性评价
周瑾；廖柏鸿；邓颖归；郭小文；赵嘉兰；孙杰；朱志博
关键词：咪唑, 杂环, 抗癌, 凋亡, 乳腺癌
摘要：目的 合成以咪唑并杂环为母体的化合物,并评价抗乳腺癌活性.方法 利用甲基N-杂环化合物与脂肪胺的有氧铜催化的卤环化反应合成1a-1e、2a和2b;通过sonogashira偶联反应合成3a;使用suzuki偶联反应合成3b;相应胺与1e的Buchwald-Hartwig偶联分别得到4a-4c.通过MTT法测定目标化合物的抗乳腺癌活性和肾毒性.通过Annexin V-FITC/PI试剂盒检测目标化合物对乳腺癌细胞的凋亡诱导作用.通过裸鼠异种移植模型评价2a的体内安全性和有效性:利用SPSS产生随机数字将裸鼠随机分为治疗组与对照组,每组6只.治疗组腹腔注射2a的生理盐水溶液[10 mg/(kg·d)];对照组注射等量生理盐水,持续14 d.实验结束时处死小鼠,取出肿瘤并测量,计算体积.结果 通过活性筛选发现4个活性较好的化合物2a、4a、4b和4c.其中2a活性好,IC50值是9.77±2.32μmol/L,接近阳性对照药物顺铂(IC50=8.96±2.35μmol/L),且肾毒性略小于顺铂(2a的CC50为10.79±0.87μmol/L,顺铂的CC50为8.45±0.68μmol/L).2a促进乳腺癌细胞发生凋亡.2a在10 mg/(kg·d)的剂量下对小鼠体内肿瘤生长有一定抑制作用,且未引起严重不良反应.结论 合成了12个咪唑并杂环化合物,有3个结构新颖的化合物.发现4个抗癌活性较好的化合物.化合物2a以浓度依赖的方式促进sk-br-3细胞凋亡,从而引起细胞死亡.2a在体内具有安全性和一定的抗乳腺癌活性.
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